Modafinil: la droga inteligente más usada en el mundo

modafinil

Todo lo que tienes que saber sobre el Modafinil, la medicina que fue la inspiración del NZT-48, la pastilla de película “Sin Limites”

modafinilo

¿Como se puede mejorar la cognición, la memoria y la inteligencia con el nootrópico Modafinil, la droga inteligente más usada por los empresarios de la Silicon Valley y los estudiantes de alto nivel?
¿Cual es su mecanismo de acción y cómo se compara con otros estimulantes como las anfetaminas o la cafeína?
¿El Modafinil tiene riesgos?
A continuación, tratamos de dar una respuesta a todas tus preguntas:

¿Qué es el Modafinil?

El Modafinil (marcas comerciales: Modiodal, Provigil, Modalert) es un medicamento que se usa para el tratamiento de somnolencia diurna y fatiga. Es un eficaz promotor del estado de alerta y la vigilia. También se usa como nootrópico (droga inteligente) en ambientes laborales competitivos, universidades, empresas de la Silicon Valley, y más generalmente por las personas que quieren aumentar sus facultades cognitivas y reducir su cansancio sin padecer efectos secundarios notorios.
Este medicamento produce un efecto estimulante marcado. Es totalmente seguro y tiene un potencial de abuso considerablemente menor que otros estimulantes como las anfetaminas.
modafinil
El Modafinil también es usado por los ejércitos, las fuerzas especiales, los astronautas y por otras profesiones de máximo rendimiento para combatir la fatiga, mejorar la concentración y el aguante al estrés.
Muchos estudios confiables han encontrado que el Modafinil se usa popularmente, y de forma no indicada, dentro de ambientes competitivos laborales o académicos. Algunos estudios demuestran que uno de cada cinco estudiantes ha utilizado un estimulante para mejorar el enfoque y la atención.
También, muchas personas lo usan para ajustar el ritmo circadiano y combatir el “jet lag”.

Beneficios del Modafinil en la salud

1) El Modafinil reduce la fatiga
El Modafinil mejora la atención en individuos que han tenido un descanso apropiado; mientras que favorece el estado de vigilia, la memoria y la función ejecutiva, en individuos privados de sueño, según lo muestra un meta-análisis de estudios en humanos, comparados con placebo.
Sin embargo, repetidas dosis de Modafinil no fueron capaces de prevenir el deterioro del desempeño cognitivo en un largo periodo de privación de sueño.
En una prueba con 41 participantes bajo condiciones de privación de sueño por 64 horas, y 300 mg de Modafinil, mejoraron notablemente sus habilidades cognitivas comparadas con placebo. Al hacer la prueba con 20 mg de anfetamina, se obtuvieron mediciones similares al Modafinil en el estado de ánimo, nivel de fatiga, y tests de habilidades cognitivas.
De igual forma, este estudio demostró que incluso después de 64 horas de privación de sueño, los participantes bajo la influencia del Modafinil reportaron casi los mismos niveles de fatiga y estado de ánimo que registró el otro grupo después de haber descansado apropiadamente.
2) El Modafinil ayuda con las adicciones
En tres estudios aleatorizados controlados, compuestos de 83, 30 y 65 participantes, mostró que al administrarles de 200 mg a 400 mg de Modafinil, redujeron significativamente sus adicciones al alcohol y la cocaína.
De igual forma, el Modafinil (200 mg) disminuyó el deseo de participar en juegos de apuestas en 20 jugadores patológicos, según otro estudio aleatorizado controlado doble ciego.
3) El Modafinil mejora los síntomas del Trastorno por Déficit de Atención e Hiperactividad (TDAH)
En un estudio (EAC-DC) en Massachusetts, con 248 adolescentes, quienes tomaron de 170 a 425 mg de Modafinil, mejoraron notablemente los síntomas del TDAH (Trastorno de Déficit de Atención e Hiperactividad), comparados con placebo.
4) El Modafinil mejora la velocidad de procesamiento y la precisión
En otro estudio en Alemania, con 16 voluntarios sanos, 200 mg de Modafinil redujeron ampliamente el número de errores en pruebas de habilidad con diversos grados de dificultad; por ejemplo, en pruebas de ejecución visoespacial.
En otro estudio (también en Alemania) con 39 voluntarios varones, que jugaron más de 3000 partidas de ajedrez, se pudo registrar que mejoraron el tiempo promedio de cada movimiento, y aumentaron el índice de juegos ganados.
El Modafinil incrementa la eficiencia, y mejora el proceso de información en la región del cerebro responsable de la más alta función cognitiva, el córtex prefrontal.
5) El Modafinil mejora la memoria
modiodal
Varios estudios en Cambridge, con 60, 17 y 64 participantes, mostraron que el Modafinil mejora la memoria de trabajo, incluso en personas sanas. El Modafinil, en dosis de 100, 200, y 250 mg, produjo resultados notablemente superiores en tareas de memoria, como pruebas de recuerdo verbal selectivo, span de memoria con dígitos, y el reconocimiento visual de patrones.
6) El Modafinil incrementa el gusto por el trabajo, la motivación y la confianza
También en la Universidad de Cambridge, en un estudio controlado comparado con placebo de 64 participantes, se observó que con 200 mg de Modafinil, se incrementa de forma sustancial el gusto por el trabajo, la sensación de bienestar y la capacidad de atención.
En otro estudio realizado en Nueva York y Ontario, 41 personas sanas sometidas a 64 horas de privación de sueño, notaron que el Modafinil les provocaba un exceso de confianza y sobreestimación de sus habilidades cognitivas.
7) El Modafinil mejora el desempeño atlético y tiempo de reacción
El Modafinil mejora el tiempo de reacción: en la Universidad de Cambridge, un estudio controlado doble ciego en 60 adultos varones, demostró que una dosis estándar de 200 mg de Modafini ofrece una importante mejoría en el tiempo de reacción, comparándolo con una dosis baja (100 mg). El Modafinil también mejoró el desempeño en tareas de demanda cognitiva.
El tiempo de reacción y la función cognitiva son elementales en el desempeño atlético. El dopaje con Modafinil ofrece una ventaja en casi todos los deportes, como los casos reportados en pruebas de velocidad. Es por eso que el Modafinil se ha prohibido como estimulante por la Agencia Mundial Antidopaje desde 2004.
8) El Modafinil puede proteger a las neuronas y mejorar la comunicación entre ellas
En un estudio realizado en un tipo de células que se encuentran en el cerebro, astrocitos corticales, el Modafinil optimizó la comunicación que éstas tienen entre sí. Esto puede tener un papel importante en los efectos estimulantes del Modafinil.
En otro estudio similar, también a nivel celular, se observó que el Modafinil mejoró la comunicación de los enlaces electroquímicos entre las neuronas corticales. Ambos estudios fueron realizados en Francia, en 2013.
En varios estudios en Europa, en 1998, se pudo notar que el Modafinil previno el daño celular y muerte de las neuronas causados por la sobreactivación de los receptores de glutamato (neurotransmisor excitatorio). También evitó la degeneración de neuronas liberadoras de dopamina.
En estudios con animales, se ha podido apreciar la protección del Modafinil sobre las neuronas liberadoras de dopamina, y esto resulta prometedor en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
9) El Modafinil podría disminuir la ansiedad
Estudios en personas han demostrado que el Modafinil en dosis de 200 mg, reduce la reacción a estímulos amenazantes en la amígdala, una región del cerebro relacionada con la ansiedad. Aunque no es estadísticamente significativo, se observaron tendencias a una ansiedad reducida, así como un decremento en la ira y la hostilidad.
10) El Modafinil favorece el procesamiento emocional
En un par de estudios comparados con placebo, de 40 y 54 participantes, se demostró que el Modafinil mejora notablemente el procesamiento emocional, así como la capacidad de reconocimiento de expresiones faciales.

Mecanismos de acción del Modafinil

modiodal

1) El Modafinil incrementa la serotonina
El Modafinil incrementa ligramente la serotonina en ciertas regiones del cerebro, como en el lóbulo frontal, la amígdala y el núcleo dorsal del rafé.
También se ha mostrado que el Modafinil actúa sinérgicamente con los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), aumentando la cantidad de ésta en el cerebro.
A pesar de prometedores resultados en los estudios con animales y células, en una prueba (EAC-DC) con personas a quienes se les administró Modafinil en combinación con ISRS para tratar el trastorno depresivo mayor con fatiga y somnolencia, no se observaron los resultados positivos de una acción sinérgica entre ambos medicamentos.
2) El Modafinil incrementa la norepinefrina
Como el Modafinil actúa con el transportador de la norepinefrina, ésta aumenta sus niveles en el cerebro; más específicamente, en el hipotálamo y en el córtex prefrontal.
Sin embargo, aún cuando los receptores de norepinefrina fueron bloqueados, las propiedades estimulatorias del Modafinil no se redujeron, y fue capaz de seguir promoviendo el estado de vigilia.
3) El Modafinil incrementa la dopamina
Aunque el Modafinil bloquea ligeramente al transportador de dopamina, ésta se incrementa. Es un mecanismo similar al de la cocaína, pero la actividad del Modafinil sobre el transportador es única y su efecto tranquilizante es significativamente mayor.
Lo interesante es que estas propiedades atípicas del Modafinil para bloquear al transportador de dopamina, podrían ser las responsables de su bajo potencial de abuso. De hecho, debido a estas propiedades, se está investigando al Modafinil como medicamento para regular la dopamina en la fase de abstinencia de cocaína.
En estudios con animales, el Modafinil activa parcialmente al receptor D2 de dopamina, y promueve el estado de vigilia al incrementar significativamente la dopamina en el núcleo accumbens del cerebro.
Las acciones del Modafinil sobre el receptor de dopamina, también podrían ser responsables de sus efectos en la motivación y la confianza, y en el gusto por el trabajo.
4) El Modafinil incrementa la liberación de histamina a través de la orexina
El Modafinil incrementa la liberación de histamina, actuando sobre las neuronas que liberan orexina. Así lo reportan varios estudios en animales, en la universidad de Osaka, en Japón.
La orexina es un neurotransmisor que favorece el despertar y el estado de vigilia. La acción del Modafinil sobre la orexina podría contribuir a sus efectos estimulantes.
La histamina también participa en los mecanismos del ciclo de sueño. Los efectos del Modafinil en los niveles de histamina, podrían contribuir a sus propiedades promotoras de la vigilia.
5) El Modafinil aumenta el glutamato y disminuye el GABA
El Modafinil promueve que se incremente el glutamato (excitatorio), y que disminuya el GABA (inhibitorio) en diferentes regiones del cerebro, según estudios de la Universidad de Ferrara, Italia. se presentaron contradicciones en los resultados y en los efectos de zonas específicas; por lo tanto, los mecanismos exactos aún no son concluyentes.

Modafinil comparado con otros estimulantes comunes

1) Modafinil vs. anfetaminas
Como mencionamos antes, en un estudio con 60 participantes, el Modafinil y la dextroanfetamina produjeron resultados similares en la mejora de la función cognitiva, la fatiga y el estado de ánimo, durante una privación de sueño de 64 horas.
Otro estudio por el mismo autor, resaltó que el Modafinil produce un exceso de confianza y sobreestimación de las propias habilidades cognitivas. Mientras que el Modafinil distorsiona la autoevaluación del desempeño cognitivo, los participantes que tomaron anfetamina mostraron una autoevaluación precisa a lo largo del estudio.
Sin embargo, como se mostró en estudios tanto en animales como en personas, las anfetaminas son capaces de elevar los niveles de ansiedad, cosa que no ocurre con el Modafinil.
Mientras que el Modafinil tiene un bajo potencial de abuso, las anfetaminas, por otro lado, incrementan los niveles de dopamina por todo el cerebro en mayor medida. Por esta razón, la adicción a las anfetaminas por prescripción es muy común.
2) Modafinil vs. cafeína
En 1993, psiquiatras europeos compararon Modafinil con cafeína, dextroanfetamina y placebo, en un estudio con 16 voluntarios. Notaron que el Modafinil fue similar a la cafeína, pero sin producir euforia, y causó una menor sensación de bienestar comparándolo con la dextroanfetamina. La anfetamina también incrementa la ansiedad y la presión sanguínea, más que la cafeína y el Modafinil.
La cafeína también fue capaz de mantener el estado de alerta durante estudios de privación de sueño. En un estudio con 48 individuos usando placebo, cafeína, Modafinil y dextroanfetamina, el Modafinil dio mejores resultados que la cafeína para contrarrestar fatiga.
3) Modafinil vs. metilfenidato
El metilfenidato, más popularmente conocido como Ritalín, es similar al Modafinil en sus propiedades para aumentar la capacidad cognitiva.
Aunque dosis terapéuticas de metilfenidato no producen adicción, el uso frecuente de dosis más altas podrían causar euforia y dependencia.

Riesgos del Modafinil

Interacciones del Modafinil con otros medicamentos
Se ha mostrado que el Modafinil inhibe a la enzima CYP2C19 y, en menor medida, a la CYP3A4. Estas enzimas metabolizan muchos medicamentos, por lo que es posible que el Modafinil afecte su proceso.
Se han reportado potenciales interacciones del Modafinil con etinilestradiol, diazepam, fenitoína, ciclosporina y triazolam.
Reacciones alérgicas del Modafinil y efectos secundarios
Aunque es poco frecuente, la FDA publicó algunos casos en los que el Modafinil indujo el Síndrome Stevens-Johnson, una reacción alérgica de la piel que es potencialmente letal si no es atendida.
Un estudio de revisión sobre los efectos a largo plazo del Modafinil, reveló que todos los efectos secundarios adversos, fueron de ligeros a moderados; siendo los más comunes: jaquecas, nerviosismo, insomnio y náusea.
El mismo estudio reveló que en dosis terapéuticas, comparadas con placebo, el Modafinil no eleva la presión arterial ni el ritmo cardiaco en personas con riesgo de enfermedad en el corazón.
Los efectos secundarios más comunes del Modafinil, son taquicardia, agitación, mareos y ansiedad.
Tolerancia y dependencia del Modafinil
El bajo potencial de abuso del Modafinil es una de las razones por la que es un nootrópico utilizado popularmente.
Como se discutió en la sección de la dopamina, la interacción del Modafinil con el transportador de dopamina es atípica, a diferencia de la cocaína; y se piensa que esa es la razón por la que no produce tanta euforia ni potencial de abuso.
Se han reportado casos raros de adicción y abstinencia. La dependencia resulta por consumir altas dosis, diariamente, por largos periodos de tiempo. Los síntomas de abstinencia incluyen fatiga, ansiedad, e incapacidad para experimentar placer (anhedonia).
Uso del Modafinil en adolescentes y consecuencias a largo plazo
En un estudio de 16 semanas, pacientes con narcolepsia tomaron 300 mg diarios de Modafinil, sin notar efectos secundarios significativos.
Aunque el Modafinil parece ser relativamente seguro, el uso durante la adolescencia podría causar consecuencias permanentes.
El Modafinil ha demostrado estimular la dopamina, el glutamato, y la norepinefrina. Una frecuente activación de estos procesos en adolescentes, provocaría cambios permanentes en las redes corticales prefrontales.
En 2014, un estudio de revisión en Estados Unidos que buscaba determinar el daño potencial de los nootrópicos y estimulantes, incluído el Modafinil, encontró que la frecuente activación y alteraciones de la dopamina y de los receptores de glutamato, podrían deteriorar la plasticidad neuronal a largo plazo.
El mismo estudio sugiere que el cerebro adolescente es sensible a los efectos de estimulantes como el metilfenidato y el Modafinil; por lo tanto, incluso dosis bajas podrían provocar excesivos niveles de dopamina y norepinefrina. Esto podría resultar en funciones ejecutivas irregulares y alteración de los ritmos circadianos. Sin embargo, las consecuencias a largo plazo aún no son claras.
Referencias scientíficas:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=modafinil

Deja un comentario

Tu dirección de correo electrónico no será publicada. Los campos obligatorios están marcados con *

WhatsApp +52 1 55 1915 2565